李瑞麟(1928-2012),常州人。物化学合成及药物合成专家,中国女用计划生育药物研究的创始人之一。上海市计划生育科学研究所研究员,上海市科技功臣、国家计生委科技功臣。1996年被选为中国工程院院士。
他1950年毕业于上海大夏大学(华东师范大学前身)。20世纪60年代开始,一直从事避孕药物的研究。他研制的1号避孕药(炔诺酮)、53号探亲避孕药(双炔失碳酯)、抗早孕药、复方抗早孕药等填补了国内空白,先后获得全国科学大会奖、国家科技进步二等奖、国家“八五”攻关重大科技成果奖,并取得了2个中国专利和1个美国专利。
在1号避孕药的研制过程中,他突破了已有文献中的合成方法,永不保护法,在特定条件下以丙酮为解媒,取得了成功,把收效率从20%提高到95%以上,大大领先于国际水平。此后,他又从合成的百余种化合物中筛选出双炔失碳酯(又名53号避孕药),该药具有抗着床作用,可作为事后避孕药,适用于长期分居临时探亲用,由于它的合成编号为第53号,因此被命名为53号探亲避孕药,属于国际首创药物。当时我国夫妻分居的情形非常普遍,这种药物的发明为女性同胞带来了福音。此类避孕药形成了中国特色的避孕药系列,这些安全、有效、简便、经济的避孕药成为了中国市场上的主要避孕药,为我国实行计划生育、落实基本国策做出了突出贡献。
“七五”期间,他承担了国家攻关项目“抗早孕新药——米非司酮的研制”。他和课题组的人员发现,国外的合成路线收率偏低,生产成本较高,而且需要进口试剂。他根据自己多年从事甾体激素药物研究的经验,大胆设计了改进国外研究的合成路线的方案。经过无数次探索,自行设计了一条新的合成路线,专一性强、工艺简化、收率高、试剂国产化,出色地完成了米非司酮的研制任务,并获得了国家专利。目前,抗早孕药物米非司酮已逐步替代人工流产手术,使妊娠妇女免受人流后带来的痛苦和后遗症。通过进一步的研究,李瑞麟课题组还发现米非司酮在口服避孕、月经调节、激素依赖性疾病治疗、某些类型肿瘤治疗等方面都具有巨大的应用前景,是人类生育调节和孕酮生物学研究的突破性进展。
课题组与上海华联制药公司密切合作,毫无保留地将全部技术关键交给工厂,在较短时间内帮助工厂顺利完成了由中试到生产的技术过渡,使得我国成为第二个能够生产米非司酮的国家,第二年即实现产值7000万元,创利税2000万元,开创了避孕药物不仅不亏损,而且产生了巨大的社会效益和直接的经济效益的先例。2008年,他将自己的专利“有治疗前列腺增生药效的化合物及制备方法”依法转让给上海奥奇医药科技有限公司。
“九五”期间,他针对米非司酮药物流产存在出血时间较长、费用较高的问题,又组织开展了国家“九五”科技攻关项目——复方抗早孕药物的研制。该药物的研究已申请专利。复方米非司酮由两种药物复合制剂组成,用于终止停经49天内的早孕。经动物和临床试用,效果与米非司酮相同而成本大为降低,副作用更小,预计会是一种有利于推广应用的新药。
他还注重其他药物的研究和开发。他研究发现的“AC-7619”抗癌新药,临床试用2000多例,疗效显著,获美国发明专利;1998年研究发现的抗前列腺坛生新,获中国发明专利;2001年研究发现每月仅需服药一次的简便口服避孕药,已获中国发明专利。
他敬业、奉献,给人们留下了深刻的印象。他多次去国外考察学习,做访问学者。每次出国都省吃俭用,省下钱来来买国外先进的仪器、药物等。有一次,他在工厂指导放大试产,反应瓶突然爆炸,玻璃碎屑嵌入了他的眼睛。经过抢救,他的左眼完全失明,右眼视力只有0.1。他没有退缩,反而以更大的热情与毅力投入到新的避孕药物的研制中。2012年4月12日,他因病医治无效于上海瑞金医院逝世。有这么一幅挽联“潜心科研敬业奉献勇于创新,功在当代利在千秋造福人类”,可以看作是对他不平凡人生的高度概括。
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